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[原创]药物渗透促进型载药电纺纤维膜（2018-09-29 16:42:58）

标签：生物医用 静电纺丝  

易丝帮讯 近日，上海市伤骨科研究所崔文国等人发明提供了一种药物渗透促进型载药电纺纤维膜及其制备方法，该方法包括以下步骤：S1、将高分子材料、药物、自纳米乳化体系和有机溶剂混合，配制成纺丝液；自纳米乳化体系由油相、表面活性剂和助表面活性剂按比例混匀形成；S2、将纺丝液进行静电纺丝，得到药物渗透促进型载药电纺纤维膜。载药电纺纤维膜中，各组分与高分子链相互缠绕，宏观上均匀分布。与水接触时，纤维膜中自纳米乳化体系等各组分共同释放，可以快速自发组装成纳米乳，在给药时通过其自发形成的纳米乳来促进药物的组织吸收，从而提高电纺纤维给药的药物生物利用度。

目前，静电纺丝纤维作为药物载体的研究基本都集中在药物装载方式上；而释放后的药物是否被组织完全吸收、其利用度是否高等等，这些方面研究聚焦较少。药物释放后的组织吸收和生物利用度是治疗疾病的最关键点，这是药物在体内发挥其作用的关键。制剂中的药物在体内发挥其生物活性，要经过包括溶出、溶蚀或崩解的药物释放，以及在体内以吸收、分布、代谢、排泄为核心的药物动力学过程。因此，在载药电纺纤维中，药物释出并被吸收进入目标组织的速度和程度，也就是生物利用度，对于药物发挥其药效而言至关重要。

然而，以往的研究都仅仅着眼于药物释放的速度和程度，对电纺纤维释放药物后组织吸收方面仍是一片空白。药物的释放作为第一个步骤固然重要，但必须经由第二个步骤的药物组织吸收这个过程才能得以发挥药物的作用效果，在药物释放速度大于组织吸收速度时，组织的吸收便成了制剂的药物吸收过程中的限速步骤。因此，如何提高电纺纤维中释放的药物的组织吸收，是提高其生物利用度的研究中亟待解决的一个问题。有鉴于此，本申请提供一种药物渗透促进型载药电纺纤维膜及其制备方法，该发明提供的载药电纺纤维膜在释药后可促进药物的组织吸收，从而提高其生物利用度。

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图1 SNE-纤维的促进药物渗透的作用机理示意图

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图2 IBU-PLLA的SEM照片。

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图3 IBU-SNE-PLLA的SEM照片。

该发明基于自纳米乳化和静电纺丝技术构建负载自微乳化体系的载药纤维膜，具体是在静电纺丝的过程中，通过高分子骨架材料和自纳米乳化给药体系的复合，得到可自发纳米乳化的高分子电纺纤维膜。与现有技术相比，该发明所述的载药电纺纤维膜中，各组分与高分子链相互缠绕，宏观上均匀分布。与水接触时，该发明纤维膜中自纳米乳化体系等各组分共同释放，可以快速自发组装成纳米乳，可真正地实现电纺纤维递送纳米乳，在给药时通过其自发产生的纳米乳来促进药物的组织吸收，大大加快药物的吸收过程，提高药物的吸收率，提高药物从纤维中的溶出速度和溶出率，从而提高电纺纤维给药的药物生物利用度。

附：专利信息

专利名 一种药物渗透促进型载药电纺纤维膜及其制备方法

申请号 201810461399 .1

申请日 2018 .05 .15

申请人 上海市伤骨科研究所

发明人 崔文国　相宜　邓廉夫　齐进　燕宇飞　陈皓

Int .Cl .

A61K 9/70( 2006 .01 )

A61K 47/34( 2017 .01 )

D04H 1/728( 2012 .01 )

链接地址：http://www.espun.cn/news/detail-440.html

文章来源：易丝帮