以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。
渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase，ALK）是蛋白激酶家族重要成员，2007年在非小细胞肺癌中首次发现的ALK融合基因EML4- ...
回复（0） | 阅读（1045）| 发表于 2015-06-02 11:35:09
治疗白血病很多年的药物或许还可以抵御其它的癌症，近日来自密苏里大学就阐述了老药新用的癌症治疗策略，此前医生们利用6-硫鸟嘌呤(6-TG)来作为一种化疗方法杀灭白血病患者机体的癌细胞，而近些年很多医生开始利用更加有用的新型药物来替代6-TG的使用了，如今研究者Jeffrey Bryan表示，我们发现6-TG不仅可以杀灭癌细胞，而且其还可以改变特定癌细胞的功能，削弱其侵袭性从而使得其可以被药物杀灭。 ...
回复（0） | 阅读（1233）| 发表于 2015-05-07 14:56:02
小分子抑制剂作为生命科学领域和干细胞研究、药物研究等诸多领域的有效研究工具，其作用越来越被人们认可。现在介绍对抗肿瘤的络氨酸激酶小分子抑制剂的相关研究进展。
与肿瘤相关的酪氨酸激酶主要有位于细胞膜的受体酪氨酸激酶和位于胞浆的非受体酪氨酸激酶，酪氨酸激酶的过度激活与肿瘤发生、发展、预后与转归密切相关。其过度激活，导致其下游信号途径的激活，最终导致细胞的转化、增殖和抵抗细胞凋亡、促进细胞生 ...
回复（0） | 阅读（1099）| 发表于 2015-04-14 14:25:46
印度科学家J Pharmacol Pharmacother上发表文章，通过不同方法比较了斑马鱼与大鼠在筛选帕金森症治疗药物方面的敏感性.
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实验方法如下：1）将斑马鱼和大鼠的突触小体新鲜切片用鱼藤酮进行处理，同时分别单独用槲皮黄素和白藜芦醇进行处理，用MTT法评价槲皮黄素 ...
回复（0） | 阅读（1429）| 发表于 2015-04-07 16:07:32
恶性肿瘤作为危害人类健康的重大疾病之一,其病因学的复杂性和本身产生的耐药性导致肿瘤药物治疗及其机制阐明的极大难度。利用结构多样性化合物库作为小分子探针,对多种肿瘤细胞株进行筛选,寻找多靶点作用的活性化合物,可望在上述环节予以突破。
目前对抗肿瘤药物潜在靶点研究进展较快,如蛋白激酶Bprotein kinase B,PKB、芳香化酶和细胞周期蛋白依赖性激酶cyclin-depende ...
回复（0） | 阅读（1211）| 发表于 2015-04-02 09:56:29
因为药物与生物分子的相互作用必须在生物细胞中才有意义，所以基于细胞反应对药物分子的筛选，是挑选有效药物的重要环节。但是传统的根据细胞表型来筛选药物的方法，技术复杂，耗时也很长，还需要特殊的仪器，很难适应快速高通量的药物筛选。
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在这种方法里，三种不同颜色的荧光蛋白通过离 ...
回复（0） | 阅读（1134）| 发表于 2015-03-18 09:58:27
最近，芝加哥大学医学院的研究人员建立了一种模型系统，使用来自患者的多种细胞类型，快速测试可阻断卵巢癌早期转移步骤的化合物。他们的三维细胞培养系统，适用于高通量筛选，使我们能够确定可抑制粘附和侵袭的小分子，从而预防卵巢癌细胞扩散至邻近的组织。这项研究结果发表在2月5日的《自然通讯》（Nature Communications）。其首次描述了一种高通量的卵巢癌药物筛选平台，可模拟人体组织的组织结构和 ...
回复（0） | 阅读（1184）| 发表于 2015-03-10 10:32:29
化合物库分类.doc
对于药物筛选来说，模型的建立和化合物库的选取，如同新大楼的设计方案和所用的砖头材料一般，对最终的结果起到了至关重要的作用。选择合适的筛选动物模型，如同盖楼之前的选址和设计方案的确定一样，直接决定了项目的效率和成败与否…
2003年Circulation发表了David ...
回复（0） | 阅读（1170）| 发表于 2015-03-03 13:01:09
类风湿关节炎(RA)是一种慢性、进行性，以骨侵蚀破坏为主要病变的自身免疫性疾病，发病涉及体内多条细胞信号转导途径激活，而导致多种细胞因子含量发生变化，药物治疗仍是目前缓解该类疾病的主要手段。特异性针对信号转导途径中某些信号分子的靶向性治疗药物因其较快的起效速度和显著的治疗效果而受到越来越多的关注，其中，相对小分子质量药物更是因其较好的安全性而成为研究的焦点。
目前生物制剂依那西普、英夫利西单抗 ...
回复（0） | 阅读（753）| 发表于 2015-02-05 14:53:41
中药是我国得天独厚的天然化合物宝库，其结构多样性是合成化合物所无法比拟的。中药治疗糖尿病(古称消渴病) 历史悠久，并积累了丰富的经验，有大量的文献报道。长期积累的中药处方和药理学研究为进一步揭示中药抗糖尿病的分子机制提供了基础。
对中药复方、单味药或有效成分抗糖尿病中药的药理学研究揭示中药治疗糖尿病的作用机制包括：促进胰岛β细胞分泌胰岛素能力，提高血清胰岛素水平；作用于受体或受体后水平，增 ...
回复（0） | 阅读（876）| 发表于 2015-01-29 14:02:38